吡非尼酮(pirfenidone)是目前唯一获得特发性肺纤维化适应病症的医治药品

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所属分类:疗效
摘要

   吡非尼酮 是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药品。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国食品药品监督管理和欧盟EMA授

  吡非尼酮(pirfenidone)是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药品。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国食品药品监督管理和欧盟EMA授予孤儿药的称号。 全球第一个,也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化(IPF)适应病症的医治药品。吡非尼酮(pirfenidone)的作用机制目前还没有完全明白,已有的研究证实吡非尼酮(pirfenidone)具有抗纤维化,抗炎和抗氧化的广泛作用。 吡非尼酮(pirfenidone)的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF-b,血小板衍化生长因子(PDGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的过度 表达,从而降低成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成,减少细胞外基质的沉积。除了抗纤维化作用以外,吡非尼酮(pirfenidone)还有抗炎作用和抗氧化作用。

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吡非尼酮(pirfenidone)是目前唯一获得特发性肺纤维化适应病症的医治药品
尼酮(pirfenidone)的药代动力学。口服吸收迅速,半个小时到-1个小时就能高达血药高峰。和食物一起吃,会延缓吡非尼酮(pirfenidone)的吸收,吸收速率和阶段大约降低20%,说明食物能够减少吡非尼酮(pirfenidone)的最大血浆浓度Cmax,从而能够降低吡非尼酮(pirfenidone)的副反应,提高吡非尼酮(pirfenidone)的耐受性。吡非尼酮(pirfenidone)的生物利用度高,血浆蛋 白的结合率在50-58%,在肝,肾,肺等血流丰富的部位浓度较高。主要由肝脏代谢酶CYP1A2降解,降解产物为无活性的5-羧基-吡非尼酮(pirfenidone)。吡非尼酮(pirfenidone)的半衰期短(t1/2 =2-2.5个小时),24小时内80%以上通过尿液排出,其中95%为无活性降解产物,低于1%以原形排出。值得注意的是吡非尼酮(pirfenidone)治疗效果呈剂量依赖性,最高血药浓度与剂量呈线性相关,但是药品消除半衰期恒定,与剂量或药品浓度无关,证明无明显的药品蓄积现象。

  总体上吡非尼酮(pirfenidone)安全耐受,不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应,包括恶心,食欲不振,胃部不适等病症,和皮肤病症包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。 少数患病者可能出现头昏,疲乏等神经系统病症,一般服药一段时间后消失,以及肝酶如肝谷氨酰基转肽酶上升,一般是暂时的,可逆的。吡非尼酮(pirfenidone)的严重不良反应少见,减量可改善,或停药后可恢复。

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