关于吡非尼酮(pirfenidone)的作用机制及不良反应介绍-

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所属分类:疗效
摘要

   吡非尼酮 是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药品。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国食品药品监督管理和欧盟EMA授

  吡非尼酮(pirfenidone)是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药品。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国食品药品监督管理和欧盟EMA授予孤儿药的称号。是全球第一个,也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化(IPF)适应病症的医治药品。

  吡非尼酮(pirfenidone)的作用机制目前还没有完全明白,已有的研究证实吡非尼酮(pirfenidone)具有抗纤维化,抗炎和抗氧化的广泛作用。 吡非尼酮(pirfenidone)的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF-b,血小板衍化生长因子(PDGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的过度 表达,从而降低成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成,减少细胞外基质的沉积。除了抗纤维化作用以外,吡非尼酮(pirfenidone)还有抗炎作用和抗氧化作用。抗炎作用主要是抑制 TNF-a,IL-1等多种炎症介质,从而减轻炎症反应。抗氧化作用主要是能清除羟自
关于吡非尼酮(pirfenidone)的作用机制及不良反应介绍-
由基,最强的氧化基团,抑制脂质过氧化对细胞和组织的正常结构的破坏。

  总体上来说吡非尼酮(pirfenidone)安全耐受性良好,不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应,包括恶心,食欲不振,胃部不适等病症,和皮肤病症包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。 少数患病者可能出现头昏,疲乏等神经系统病症,一般服药一段时间后消失,以及肝酶如肝谷氨酰基转肽酶上升,一般是暂时的,可逆的。 吡非尼酮(pirfenidone)的严重不良反应少见,减量可改善,或停药后可恢复。

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